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Universidad de California - Riverside
Nuevo compuesto tiene alto potencial en la lucha del riñón cancerUC Riverside Michael Pirrung anuncia el desarrollo de TIR-199 en la conferencia en Dubai
IMAGEN: Michael Pirrung es un distinguido profesor de química en la Universidad de California Riverside.
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RIVERSIDE, California - Químicos de la Universidad de California en Riverside han desarrollado un compuesto que es muy prometedora en el laboratorio en la lucha contra (de los riñones), el cáncer renal.
Nombrado TIR-199, el compuesto se dirige a la "proteasoma", un complejo celular en células de cáncer de riñón, de forma similar a la forma en que el drugbortezomib, aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos, objetivos e inhibe el proteasoma en células de mieloma múltiple, un cáncer que viene de la médula ósea.
Michael Pirrung, un distinguido profesor ofchemistryat UC Riverside, ha anunciado el desarrollo de TIR-199 en una conferencia que dio el 19 de febrero en la Conferencia the5thInternational en el descubrimiento de medicamentos y terapia, celebrada en Dubai, Emiratos Árabes Unidos.
Operando como el vertedero de basura de una célula, el proteasoma degrada las proteínas. Los fármacos que bloquean la acción de los proteasomas se denominan inhibidores del proteasoma, y ??se ha demostrado que tienen actividad contra una variedad de líneas celulares de cáncer, aunque con resultados mixtos. Por ejemplo, bortezomib, aunque eficaz contra el mieloma múltiple, tiene muchos efectos secundarios debido a células distintas de las células de la médula ósea se ven afectados.
"La característica novedosa de nuestro nuevo inhibidor del proteasoma, TIR-199, es que es casi tan potente como el bortezomib, pero es selectivo para inhibir el crecimiento de sólo las líneas celulares de cáncer renal," dijo Pirrung. "Es lo que hace TIR-199 atractivo."
El proyecto de investigación TIR-199 en UC Riverside comenzó hace cerca de cuatro años después de que un equipo multidisciplinario, internacional informó sobre una clase de compuestos que actúan sobre el proteasoma. Estos compuestos son los "syringolin" productos naturales - como un compuesto producido naturalmente por el syringae bacteriumPseudomonas trigo infectante. TIR-199 es un pariente sintética de syringolin.
"En la UCR comenzamos a trabajar, y completamos la síntesis de dos compuestos de esta clase de compuestos," dijo Pirrung. "De los dos, TIR-199 mostró la mayor promesa."
IMAGEN: Esta imagen muestra el compuesto TIR-199 que es muy prometedora en el laboratorio en la lucha contra (de los riñones), el cáncer renal.
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Labfirst de Pirrung enviado TIR-199 muestras a la Universidad de Hawaii, Hilo, whereAndré Bachmann, profesor asociado de ciencias farmacéuticas y colaborador de Pirrung, estudió TIR-199 en ensayos de probeta de cómo funcionaba contra el proteasoma. Bachmann continuación, el compuesto ensayado contra un número limitado de líneas celulares de cáncer que mostró que TIR-199 era eficaz contra las células cancerosas. Lo que quedó claro, sin embargo, era si TIR-199 era tóxico para las células normales.
Alentados por estos resultados, Pirrung presentó TIR-199 muestras de cáncer theNational Instituteat los Institutos Nacionales de Salud, en el que el compuesto se somete a un examen de 60 celdas rigurosa utilizado rutinariamente para probar compuestos para su eficacia en la lucha contra 60 tipos de cáncer, incluyendo leucemia , de pulmón, de colon, de cerebro, de mama, de próstata y de ovario cánceres renales.
"Estábamos muy emocionados cuando el NCI nos informó que TIR-199 tiene un excelente potencial para ser trasladado al desarrollo de fármacos, debido a su actividad selectiva contra el cáncer renal", dijo Pirrung. "Esta es una buena noticia también porque los científicos del NCI nos dijeron que realmente no hay buenos medicamentos que hay para luchar contra el cáncer renal."
A continuación, el NCI probar TIR-199 en las células cultivadas en una fibra hueca que imita parcialmente el cuerpo, ofreciendo un entorno tridimensional. Si los resultados son positivos, TIR-199 se pondrá a prueba en ratones.
El UCROffice de Tecnología Commercializationhas presentó una solicitud de patente sobre TIR-199 y actualmente busca socios industriales interesados ??en desarrollar el compuesto comercialmente. Varias empresas de biotecnología ya han mostrado interés.
"Todavía tenemos que afinar TIR-199 en el laboratorio debido a que algunos aspectos - ciertos elementos estructurales dentro de ella - lo convierten fácilmente metabolizada", dijo Pirrung. "Pero ahora que tenemos un buen control sobre cómo los cambios estructurales en el compuesto afecta a la actividad contra el cáncer y cómo el fármaco original se une al proteasoma, estamos bastante seguros de hacer una versión mejor - la segunda generación - de TIR-199."
El proyecto fue financiado por una beca de la Universidad del Instituto de California para México y los Estados Unidos (UC MEXUS), a Tannya Ibarra-Rivera, un ex investigador postdoctoral en el laboratorio de Pirrung que ayudó a descubrir TIR-199 y después de cuyas iniciales el compuesto es llamado; y para Pirrung del Comité de Coordinación de Investigación del Cáncer theUC.
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